早讀 | 為什麼醫生建議把「阿托伐他汀」換成「瑞舒伐他汀」這4
近年來高血脂的發病率不斷增加,中國成年人血脂異常的患病率高達40.4%,即每10個成年人中就有4人有血脂異常。如果血脂異常未得到及時控制,可能導緻急性心梗并危及生命。
他汀類藥物是治療高血脂的常用藥物,其中阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是兩種較新且效果較好的藥物。有些情況下,醫生會建議服用阿托伐他汀的患者轉換為瑞舒伐他汀。
為什麼醫生會有這種建議呢?這兩種藥物雖然都屬于他汀類藥物,但在應用上有什麼區别呢?
經典案例
李阿姨今年58歲,曾患有高血壓并定期服用降壓藥。最近聽說年齡大了可以服用阿司匹林和他汀類藥物來預防血栓和降低血脂,預防心腦血管疾病。她前往藥店購買了阿托伐他汀,但服用後出現肌肉酸痛,醫院檢查顯示轉氨酶升高。經醫生建議,李阿姨換成了瑞舒伐他汀,發現情況有所改善。那麼阿托伐他汀和瑞舒伐他汀究竟有什麼區别呢?
01 阿托伐他汀和瑞舒伐他汀有什麼區别?
1. 降脂強度:瑞舒伐他汀的降脂效果比阿托伐他汀更強,瑞舒伐他汀5~10毫克即可有效降低血脂,而阿托伐他汀需要10~20毫克才能達到相同效果。
2. 親水親脂性不同:瑞舒伐他汀是親水性藥物,而阿托伐他汀是親脂性藥物。親脂性藥物更容易穿過血腦屏障,可能導緻一些中樞神經系統的不良反應。
3. 藥物代謝途徑不同:阿托伐他汀主要通過代謝,而瑞舒伐他汀主要通過和代謝。這可能會導緻藥物與其他藥物或食物的相互作用。酶是許多藥物代謝都要通過的“獨木橋”。在多種藥物同時存在的時候,過橋能力強的藥物,就會排擠能力弱的藥物。被排擠的藥物隻能繼續留在人體中等待機會“過橋”代謝,如果等待的時間太久,會就造成藥物蓄積而中毒。肝藥酶的代謝能力存在着個體差異性,大多數人的“獨木橋”夠寬,可以讓多種藥物通過,不會發生問題。隻有少部分人代謝能力弱,或是服藥量過大時,才會發生藥物“打架”現象,如果發現問題,要及時調整。
4. 肝損害幾率不同:阿托伐他汀可能導緻轉氨酶升高,而瑞舒伐他汀引起的這種情況較少。對于肝功能受損的患者,通常推薦使用瑞舒伐他汀。
5. 對腎功能的影響:服用阿托伐他汀以後,2%的成分要通過腎髒代謝,90%以上要通過糞便排出,而瑞舒伐他汀10%通過腎髒代謝,90%由糞便代謝。因此,對于腎功能不全的患者,阿托伐他汀可能更合适。
02 之所以要把阿托伐他汀換成瑞舒伐他汀,一般會基于以下4個方面的原因
01、患者年齡因素
老年人用藥是一個需要慎重的事情。随着年齡的增長,老年人對于藥物的代謝能力也會有所下降,因此,在藥物劑量、用藥選擇方面,就需要綜合肝腎功能,老年人身體耐受性等方面,進行多方面的綜合考量。親脂性的阿托伐他汀,與組織結合能力更強,對于老年人來說,代謝的負擔也就更重,相比而言,親水性的瑞舒伐他汀,對于老年高血脂患者來說,多數情況下,藥物代謝負擔相對較小,反而更加适合。一般情況下,對于老年患者,使用瑞舒伐他汀無需減低劑量,但也要注意做好肌肉痛、肝功能異常等不良反應的監測,盡量降低用藥風險。
當然也并不是所有的老年人都一概而論的使用瑞舒伐他汀,對于本來服用阿托伐他汀,身體耐受性良好的老年人來說,也沒有必要去換服藥物,而中重度腎功能不全的患者,阿托伐他汀不經過腎髒代謝排洩,反而是更适合使用的降脂藥。因此,在藥物選擇時,應考慮個體實際情況,選擇合适的藥物。要注意監測可能的不良反應,以确保用藥安全有效。
02、身體耐受性因素
阿托伐他汀是親脂性他汀,具有較強的組織結合能力,并能穿過血腦屏障。因此,敏感患者服用阿托伐他汀可能出現失眠、頭暈等中樞神經不良反應,嚴重影響生活質量并導緻藥物不耐受。針對這些中樞神經不良反應敏感的患者,轉換為瑞舒伐他汀可能是一種可行的選擇。瑞舒伐他汀的組織結合率低,不會透過血腦屏障,因此在中樞神經不良反應的發生率較阿托伐他汀要低。有時候轉換為瑞舒伐他汀,可以減少頭暈、失眠等不良反應的發生。
03、轉氨酶升高
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都是通過抑制肝髒膽固醇合成來發揮作用的藥物。在代謝途徑方面,阿托伐他汀完全通過肝藥酶代謝,而瑞舒伐他汀隻有約10%經過其他肝藥酶代謝。因此,親脂性的阿托伐他汀對肝髒的影響通常比親水性的瑞舒伐他汀更大。
對于一些服用阿托伐他汀後出現轉氨酶升高問題而需要停藥的患者,可以考慮進行保肝治療,待轉氨酶恢複正常後嘗試使用瑞舒伐他汀、普伐他汀等其他藥物。這些藥物可能對肝功能的影響較小。在考慮更換藥物時,應從小劑量開始使用,并定期監測肝功能。有些患者即使轉換至瑞舒伐他汀,仍可能出現轉氨酶升高,這種情況下,應考慮其他降脂藥物方案,如PCSK9抑制劑或膽固醇吸收抑制劑,作為替代他汀類藥物進行降脂治療的選擇。
04、藥物相互作用影響
藥物代謝酶在藥物代謝中扮演着重要角色,許多藥物都會經過這個酶進行代謝,其中包括阿托伐他汀。當服用阿托伐他汀時,同時服用的強抑制劑(如利托那韋、伊曲康唑、紅黴素、克拉黴素等)會導緻他汀類藥物血藥濃度顯著升高,增加用藥安全風險。相比之下,隻有約10%經過肝藥酶代謝的瑞舒伐他汀,藥物之間相互作用的風險較低。因此,對于那些服用阿托伐他汀并可能存在藥物相互作用的情況,考慮轉換至瑞舒伐他汀可能降低藥物相互作用的風險。
然而,這種藥物轉換決策應在專業人員綜合考慮藥物和患者情況後做出,不建議患者自行切換藥物。
03 服用瑞舒伐他汀需要注意什麼?
他汀類藥物是一類可以降低膽固醇水平的藥物,對于預防心腦血管疾病至關重要。然而,在使用過程中需要警惕兩種嚴重的不良反應。首先是肝功能異常,表現為肝氨酶升高。若轉氨酶超過正常值3倍,需要停藥。其次是肌肉損傷,可能導緻肌肉疼痛和橫紋肌溶解。監測肌酸肌酶(CK)水平,若超過初始值10倍或正常值5倍,需停藥。這兩種不良反應雖然罕見,但一旦發生會帶來嚴重後果。因此,在使用他汀類藥物時,務必注意并及時監測這些不良反應,确保用藥安全。
04 總結
在選擇阿托伐他汀和瑞舒伐他汀這兩種他汀類藥物時,不存在誰更好的問題,而應結合個體情況選擇最适合的藥物。要确保藥物在安全範圍内,有效降低膽固醇、降低心腦血管疾病風險。在使用他汀類藥物時,需注意可能引發的嚴重不良反應,尤其在聯合使用其他藥物時,需留意藥物之間的相互作用,以避免不良反應。根據不同的降脂目标和藥物特性選擇合适的他汀類藥物。最安全的做法是在醫生指導下選擇藥物,并在用藥過程中如有問題及時向醫生或藥師咨詢,這樣能更有效地保障用藥安全和效果。
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